ISOTRETINOIN 20 mg – ACUROFF-20

Thuốc Acuroff-20 là thuốc kê đơn được dùng trong điều trị mụn trứng cá nặng khi mà các phương pháp đường uống hay đường bôi khác không đem lại hiệu quả. Sản phẩm này có thành phần chính là Isotretinoin, được bào chế dưới dạng viên nang mềm bởi công ty Indchemie Health Specialities Pvt. Ltd.

Thành phần: Isotretinoin 20 mg

Dạng bào chế: Viên nang gelatin mềm hình bầu dục, mờ đục, màu nâu hơi đỏ chứa các hạt màu cam hơi vàng.

Quy cách đóng gói:  Hộp lớn chứa 10 hộp nhỏ, 1 hộp nhỏ chứa 1 vỉ 10 viên nang mềm.

Điều kiện bảo quản: Nơi khô ráo, dưới 30 độ C, tránh ánh sáng và để xa tầm tay trẻ em.

Hạn sử dụng: 24 tháng

Nhà sản xuất: Indchemie Health Specialities Pvt. Ltd – Ấn Độ

SĐK: VN-21802-19.

MÔ TẢ CHI TIẾT SẢN PHẨM

Hoạt chất:  Isotretinoin

Isotretinoin (13-cis retinoic acid) là một dẫn xuất vitamin A (retinoid).

Dược lực học:

Nhóm dược lý: Nhóm retinoid điều trị mụn trứng cá.

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế tác dụng: Isotretinoin là một chất đồng phân lập thể của acid all-trans retinoic (tretinoin). Cơ chế hoạt động chính xác của isotretinoin vẫn chưa được biết đầy đủ, nhưng thuốc đã được xác định hiệu quả cải thiện được ghi nhận trong hình ảnh lâm sàng của bệnh trứng cá nặng do ức chế hoạt động của tuyến bã nhờn và về mặt mô học, isotretinoin đã chứng minh làm giảm kích thước các tuyến bã nhờn. Ngoài ra, isotretinoin còn có tác dụng chống viêm da.

Tác dụng:

Sự tăng sừng hóa lớp biểu mô của nang lông- tuyến bã nhờn dẫn đến các tế bào sừng rơi vào trong ống dẫn và tắc nghẽn bởi keratin và bã nhờn dư thừa. Tiếp theo là sự hình thành nhân trứng cá, và cuối cùng là các tổn thương viêm. Isotretinoin ức chế sự tăng sinh của các tế bào bã nhờn và tác động trong mụn trứng cá bằng cách tái thiết lập trật tự chương trình biệt hóa. Bã nhờn là một chất nền chính cho sự phát triển của vi khuẩn Propionibacterium acnes, do đó giảm tiết bã nhờn làm ức chế sự xâm nhập của vi khuẩn vào trong ống dẫn.

Dược động học: 

Hấp thu:

Sự hấp thu isotretinoin qua đường tiêu hóa là khác nhau giữa các cá thể và tuyến tính với liều trong khoảng điều trị. Sinh khả dụng tuyệt đối của isotretinoin chưa được xác định, do hợp chất không có ở dạng dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch ở người, nhưng ngoại suy từ các nghiên cứu trên chó cho thấy sinh khả dụng toàn thân thấp và thay đổi. Sinh khả dụng của isotretinoin tăng gấp đôi khi dùng trong bữa ăn so với dùng lúc đói.

Phân bố:

Isotretinoin gắn kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin (99,9%). Thể tích phân bố isotretinoin ở người chưa được xác định do isotretinoin không có sẵn ở dạng tiêm truyền tĩnh mạch cho bệnh nhân. Ở người, chưa có nhiều thông tin về sự phân bố isotretinoin vào trong mô. Nồng độ isotretinoin trong lớp biểu bì chỉ bằng một nửa nồng độ isotretinoin trong huyết thanh. Nồng độ isotretinoin trong huyết tương bằng khoảng 1,7 lần nồng độ trong máu toàn phần do sự thâm nhập của isotretinoin vào trong hồng cầu kém.

Chuyển hóa:

Sau khi uống isotretinoin, ba chất chuyển hóa chính được xác định trong huyết tương là: 4-oxo- isotretinoin, tretinoin, (acid retinoic all-trans), và 4-oxo-tretinoin. Các chất chuyển hóa này có hoạt tính sinh học trong một số xét nghiệm in vitro. 4-oxo-isotretinoin đã được chứng minh trong một nghiên cứu lâm sàng là chất góp phần đáng kể vào hoạt tính của isotretinoin (giảm tốc độ bài tiết bã nhờn mặc dù không ảnh hưởng đến nồng độ isotretinoin và tretinoin trong huyết tương). Các chất chuyển hóa nhỏ khác bao gồm các liên hợp glucuronid. Chất chuyển hóa chính là 4-oxo- isotretinoin với nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định cao hơn 2,5 lần so với hợp chất ban đầu. Isotretinoin và tretinoin (acid retinoic all-trans) được chuyển hóa thuận nghịch (có thể hoán chuyển), và do đó chuyển hóa của tretinoin có liên quan với isotretinoin. Khoảng 20-30% liều dùng isotretinoin được chuyển hóa bởi đồng phân hóa. Tuần hoàn gan-ruột có thể đóng vai trò quan trọng trong dược động học của isotretinoin ở người.

Các nghiên cứu chuyển hóa in vitro đã chứng minh rằng một số enzym CYP có liên quan đến chuyển hóa isotretinoin thành 4-oxo-isotretinoin và tretinoin. Không có isoform duy nhất có vai trò chủ yếu. Isotretinoin và các chất chuyển hóa của nó không ảnh hưởng đáng kể đến hoạt động của CYP.

Thải trừ: 

Sau khi uống isotretinoin đã được đánh dấu đồng vị phóng xạ, lượng thuốc được thải trừ qua nước tiểu và phân là tương đương nhau. Sau khi uống isotretinoin, thời gian Bán thải của thuốc ở dạng không đổi ở bệnh nhân bị mụn trứng cá trung bình là 19 giờ. Thời gian bán thải của 4-oxo- isotretinoin lâu hơn, với thời gian trung bình là 29 giờ.

Isotretinoin là một retinoid sinh lý, và nồng độ retinoid nội sinh đạt được trong vòng 2 tuần sau khi kết thúc điều trị bằng isotretinoin.

Dược động học ở những nhóm bệnh nhân đặc biệt: Không dùng isotretinoin cho bệnh nhân bị suy gan do chưa có thông tin đầy đủ khi dùng thuốc cho nhóm bệnh nhân này. Suy thận không làm giảm đáng kể độ thanh thải isotretinoin hoặc 4-oxo-isotretinoin trong huyết tương

Chỉ định: 

Bệnh trứng cá nặng (như nổi u, hoặc mụn trứng cá kết khối, hoặc mụn trứng cá có nguy cơ để lại sẹo vĩnh viễn), đề kháng với các đợt điều trị đầy đủ của trị liệu chuẩn với các thuốc kháng khuẩn toàn thân và điều trị tại chỗ.

Chống chỉ định:

Isotretinoin chống chỉ định cho phụ nữ có thai hoặc cho con bú. Isotretinoin chống chỉ định cho phụ nữ có khả năng mang thai trừ khi các các biện pháp tránh thai hữu hiệu được áp dụng. 

Không dùng isotretinoin cho các bệnh nhân sau:

Bệnh nhân bị suy gan

Bệnh nhân có giá trị lipid trong máu quá cao

Bệnh nhân dùng quá liều vitamin A

Bệnh nhân mẫn cảm với isotretinoin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc (thành phần tá dược của thuốc có chứa dầu thực vật hydro hóa, dầu đậu nành đã tỉnh chế). Một số bệnh nhân bị dị ứng với đậu phộng có thể xảy ra phản ứng chéo với các sản phẩm có chứa protein đậu nành. Bệnh nhân điều trị đồng thời với tetracycline.

Liều dùng và cách dùng: Thuốc dùng đường uống.

Chỉ dùng isotretinoin dưới sự kê đơn hoặc giám sát bởi bác sĩ có chuyên môn trong việc sử dụng các retinoid toàn thân để điều trị bệnh trứng cá nặng và có hiểu biết đầy đủ về các nguy cơ có thể xảy ra khi điều trị bằng isotretinoin và các yêu cầu theo dõi bệnh nhân. Thuốc được uống trong bữa ăn, 1 hoặc 2 lần mỗi ngày.

Thanh thiếu niên và người già:

Liều khởi đầu khuyến cáo là 0,5 mg/kg mỗi ngày. Đáp ứng điều trị với isotretinoin và một số tác dụng không mong muốn có liên quan tới liều dùng và khác nhau ở từng bệnh nhân. Do đó, trong quá trình điều trị cần điều chỉnh liều dùng cho phù hợp với từng bệnh nhân. Với hầu hết các bệnh nhân, liều dùng nằm trong khoảng từ 0,5-1,0 mg/kg mỗi ngày. Thuyên giảm thời gian dài và tỷ lệ tái phát có liên quan chặt chẽ đến tổng liều điều trị hơn là thời gian điều trị hoặc liều dùng hàng ngày. Điều này cho thấy rằng không có lợi ích bổ sung nào được mong đợi với liều điều trị tích lũy cao hơn 120-150 mg/kg. Khoảng thời gian điều trị phụ thuộc vào liều dùng hàng ngày ở từng bệnh nhân. Thông thường, một đợt điều trị kéo dài từ 16 đến 24 tuần là đủ để bệnh thuyên giảm. Ở phần lớn các bệnh nhân, sạch hoàn toàn mụn trứng cá đạt được sau một đợt điều trị duy nhất. Trong trường hợp bệnh tái phát, có thể tiếp tục thêm một đợt điều trị nữa sử dụng liều dùng hàng ngày và liều điều trị tích lũy tương tự như đợt điều trị ban đầu. Do tình trạng mụn trứng cá được cải thiện thêm lên đến 8 tuần sau khi ngưng điều trị, không nên tiến hành đợt điều trị tiếp theo ít nhất là cho đến khi hết thời gian này.

Bệnh nhân suy thận nặng: Bệnh nhân bị suy thận nặng cần dùng liều khởi đầu thấp hơn (ví dụ như 10mg/ngày). Sau đó liều dùng nên được tăng lên đến 1 1 mg/kg/ngày, hoặc cho đến khi bệnh nhân nhận được liều dung nạp tối đa.

Trẻ em: Không dùng isotretinoin điều trị mụn trứng cá trước tuổi dậy thì và không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân dưới 12 tuổi do chưa có dữ liệu về độ an toàn và hiệu quả thuốc cho các bệnh nhân này. 

Bệnh nhân không dung nạp:

Ở những bệnh nhân có biểu hiện không dung nạp nặng với liều khuyến cáo, điều trị có thể được tiếp tục ở liều thấp hơn với những hậu quả của thời gian điều trị dài và nguy cơ tái phát cao hơn. Để đạt được hiệu quả điều trị tối đa ở những bệnh nhân này, thông thường liều điều trị là liều được dung nạp cao nhất.

CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG Thuốc gây quái thai.

Không dùng isotretinoin cho phụ nữ có khả năng mang thai trừ khi các biện pháp tránh thai hữu hiệu được áp dụng:

• Bệnh nhân bị mụn trứng cá nặng (như nỗi u, hoặc mụn trứng cá kết khối, hoặc mụn trứng cá có nguy cơ để lại sẹo vĩnh viễn), đề kháng với các đợt điều trị đầy đủ của trị liệu chuẩn với các thuốc kháng khuẩn toàn thân và điều trị tại chỗ.

Bệnh nhân hiểu rõ nguy cơ gây quái thai.

Bệnh nhân hiểu rằng cần phải theo dõi nghiêm ngặt, trên cơ sở hàng tháng. Bệnh nhân hiểu và chấp nhận sự cần thiết để tránh thai hiệu quả, không bị gián đoạn, 1 tháng trước khi bắt đầu điều trị, trong suốt thời gian điều trị và 1 tháng sau khi kết thúc điều trị. Ít nhất một và tốt nhất là hai biện pháp tránh thai bổ sung, bao gồm phương pháp màng chắn nên được sử dụng.

Thậm chí nếu bệnh nhân mắt kính, bệnh nhân phải tuân theo tất cả những lời khuyên về biện pháp tránh thai hiệu quả.

Bệnh nhân cần tuân thủ các biện pháp tránh thai hiệu quả.

Bệnh nhân phải được thông báo và hiểu rõ những hậu quả tiềm ẩn của việc mang thai khi điều trị bằng isotretinoin, và cần nhanh chóng tham khảo ý kiến bác sĩ nếu có nguy cơ mang thai.

• Bác sĩ kê đơn phải đảm bảo rằng:

Bệnh nhân tuân thủ các biện pháp tránh thai như đã liệt kê ở trên, bao gồm cả xác nhận bệnh nhân có sự hiểu biết đầy đủ khi dùng isotretinoin. 

• Bệnh nhân chấp nhận các điều kiện kể trên.
• Bệnh nhân sử dụng ít nhất một và tốt nhất là hai biện pháp tránh thai hữu hiệu, bao gồm phương pháp màng chắn ít nhất 1 tháng trước khi điều trị, trong suốt thời gian điều trị và 1 tháng sau khi kết thúc điều trị.

Kết quả thử thai âm tính thu được trước, trong và 5 tuần sau khi kết thúc điều trị. Cần ghi chép lại ngày tháng và các kết quả thử thai thu được.

Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Một số trường hợp giảm thị lực ban đêm đã xảy ra khi điều trị bằng isotretinoin, và hiếm gặp trường hợp cá biệt được duy trì sau khi kết thúc điều trị. Do sự khởi phát bệnh xảy ra đột ngột ở một số bệnh nhân nên bệnh nhân cần được khuyến cáo về các nguy cơ có thể xảy ra và được cảnh báo thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc. Buồn ngủ, chóng mặt, rối loạn thị giác đã được báo cáo rất hiếm khi xảy ra. Bệnh nhân cần được cảnh báo rằng nếu các tác dụng không mong muốn này xảy ra, bệnh nhân không được lái xe hoặc vận hành máy móc hoặc tham gia bất kỳ hoạt động nào khác mà các triệu chứng này có thể gây nguy hiểm cho chính bản thân họ hoặc cho những người khác.

Tương tác thuốc: 

Không dùng đồng thời isotretinoin với vitamin A do nguy cơ bị quá liều vitamin A.

Các trường hợp tăng áp lực nội sọ lành tính (u não giả) đã được bảo cáo khi dùng đồng thời isotretinoin và tetracyclin. Do đó không dùng đồng thời isotretinoin và tetracyclin. Không dùng đồng thời isotretinoin với các thuốc trị mụn trứng cá tróc vảy và tróc lớp sừng da dùng tại chỗ do làm tăng kích ứng tại chỗ

Tác dụng không mong muốn: 

Các tác dụng không mong muốn phổ biến và thường gặp:

• Viêm, khô và nứt da và môi. 
• Bên trong mũi bị khô và có vảy cứng, có thể gây chảy máu mũi nhẹ.
• Viêm mí mắt.
• Ban da, ngứa nhẹ, tróc da nhẹ, hoặc da bị đỏ, yếu ớt.
• Mắt bị kích thích, khô, hoặc viêm kết mạc.
• Đau lưng (đặc biệt ở trẻ em và thanh thiếu niên), đau cơ và đau khớp thường xảy ra nhiều hơn ở những bệnh nhân hoạt động thể chất mạnh.
• Máu hoặc protein trong nước tiểu. 
• Thay đổi nồng độ glucose trong máu, đặc biệt ở bệnh nhân bị đái tháo đường.
• Tăng cholesterol máu.
• Thiếu máu
• Đau đầu
• Có thể ảnh hưởng đến sự đông máu, tức là bệnh nhân có thể bị bầm tím hoặc chảy máu dễ dàng hơn.

Các tác dụng không mong muốn hiếm gặp:

• Thay đổi mái tóc của bệnh nhân (rụng tóc, hoặc hiếm gặp là mọc tóc nhiều hơn). Điều này chỉ là tạm thời và hiếm gặp trường hợp tóc mỏng thời gian dài. Mái tóc của bệnh nhân sẽ trở lại bình thường sau khi ngừng dùng thuốc.

Các tác dụng không mong muốn rất hiếm gặp:

• Mệt mỏi
• Cảm giác bị ốm
• Đổ mồ hôi
• Bệnh tiểu đường
• Chóng mặt, buồn ngủ, ngất xỉu (co giật)
• Tình trạng mụn trứng cá nặng thêm, và thường giảm bớt sau 7-10 ngày điều trị
• Mù sưng tấy
• Đau bụng, tiêu chảy, bệnh viêm ruột
• Viêm tuyến tụy gây đau dữ dội ở bụng và lưng
• Viêm gan
• Bệnh thận
• Khó thở (đặc biệt ở những bệnh nhân trước đó bị bệnh hen suyễn hoặc bị dị ứng với một số chất)
• Khô họng, giọng khàn
• Thị lực giảm, viêm giác mạc
• Tăng sắc tố da
• Tăng độ nhạy cảm với ánh nắng mặt trời
• Giảm nhẹ khả năng nghe
• Thay đổi ở móng tay, móng chân
• Nhiễm trùng cục bộ như nhiễm trùng ở mô xung quanh móng tay, móng chân
• Tăng nồng độ acid uric trong máu. Nếu bệnh nhân bị gút, điều này có thể gây ra một tác động lớn. Nồng độ acid uric rất cao có thể làm ảnh hưởng đến chức năng thận của bệnh nhân. Viêm mạch máu (đôi khi kèm bầm tím và vết đốm đỏ)
• Bệnh về các hạch bạch huyết 
• Tăng nguy cơ nhiễm trùng do lượng bạch cầu giảm
• Đau khớp, đau nhức cơ
• Các thay đổi ở xương có thể xảy ra khi dùng liều cao isotretinoin trong thời gian vượt quá khoảng thời gian điều trị thông thường, nhưng điều này rất khó xảy ra khi điều trị trong khoảng thời gian thông thường.

* Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Qúa liều:

Nếu dùng quá liều khuyến cáo, bệnh nhân cần thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ ngay lập tức.

Gía bản lẻ của Acuroff_20: 215,000 vnđ